TAMSULOSIN AUROVITAS -

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Tamsulosin Aurovitas 0,4 mg tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tobolka obsahuje 0,4 mg tamsulosini hydrochloridum.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka s prodlouženým uvolňováním.

Oranžová tobolka č. 2 (tvrdá želatinová), která obsahuje bílý nebo nažloutlý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Symptomy dolních močových cest (LUTS) spojené s benigní hyperplazií prostaty (BPH).

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Perorální podání.
Jedna tobolka denně se má brát po snídani nebo po prvním jídle dne.
Při poruše funkce ledvin není nutná úprava dávky.
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutná úprava dávky (viz bod 4.3.
Kontraindikace)

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost tamsulosinu u dětí ve věku do 18 let nebyla dosud stanovena. V současnosti
dostupné údaje jsou popsány v bodě 5.1.

Způsob podání
Tobolka má být spolknuta vcelku, a zapita sklenicí vody, vsedě nebo vestoje (ne vleže). Tobolka nemá
být rozlomena ani rozžvýkána, protože by to narušilo uvolňování aktivní složky. Pokud má pacient
potíže s polykáním (např. při dysfagii), může být tobolka otevřena a obsah spolknut bez žvýkání.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, včetně lékem indukovaného angioedému, nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Anamnéza ortostatické hypotenze.

Těžká jaterní insuficience.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Stejně jako u ostatních antagonistů α1 receptorů může při léčbě přípravkem Tamsulosin Aurovitas v
jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka,
k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) si má pacient
sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí.

Před zahájením terapie přípravkem Tamsulosin Aurovitas má být pacient pečlivě vyšetřen s
cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní
hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být
provedeno digitální vyšetření per rectum a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina
prostatického specifického antigenu (PSA).

K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 10 ml/min) je třeba
přistupovat s opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických
studií.

Syndrom interoperativní plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta
syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty a glaukomu u některých pacientů
současně či v minulosti léčených tamsulosin hydrochloridem. IFIS může zvýšit riziko očních
komplikací během a po operaci.

Přerušení léčby tamsulosin hydrochloridem 1-2 týdny před operací katarakty a glaukomu je
považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení není zcela jednoznačný. IFIS byl
zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu delší dobu před těmito operacemi.

Zahajování léčby tamsulosin-hydrochloridem u pacientů plánovaných k operaci katarakty a glaukomu
se nedoporučuje. Během předoperační rozvahy mají oční specialisté vzít v úvahu, zda pacient
indikovaný k operaci katarakty a glaukomu je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna
příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace.

Tamsulosin hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů
se pomalým metabolizačním CYP2D6 fenotypem.

S opatrností je třeba tamsulosin hydrochlorid užívat současně se silnými a středně silnými inhibitory
CYP3A4 (viz bod 4.5).

Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku.“

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí byly provedeny jen u dospělých pacientů.

Nebyly zaznamenány žádné interakce, když tamsulosin-hydrochlorid byl podáván souběžně s
atenololem, enalaprilem, nebo theophyllinem.

Souběžné podávání cimetidinu zvyšuje a souběžné podávání furosemidu snižuje koncentraci
tamsulosinu v plazmě, ale protože koncentrace tamsulosinu zůstává v normálním rozsahu, není třeba
upravit dávkování léku.

Diazepam, propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diclofenac, glibenclamid,
simvastatin ani warfarin in vitro nemění volný podíl tamsulosinu v lidské plazmě. Ani tamsulosin
nemění volný podíl diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu a chlormadinonu.

Diclofenac a warfarin však mohou zvýšit rychlost vylučování tamsulosinu.

Současné podávání tamsulosin hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené
expozici tamsulosin hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem
CYP3A4) vedlo k vzestupu AUC a Cmax tamsulosin hydrochloridu o násobek 2,8, respektive 2,2.
Tamsulosin hydrochlorid nemá být podáván v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 u pacientů s
fenotypem špatných metabolizátorů CYP2D6.

Tamsulosin hydrochlorid má být podáván s opatrností v kombinaci se silnými a středně silnými
inhibitory CYP3A4.Současné podávání tamsulosin hydrochloridu s paroxetinem, silným inhibitorem
CYP2D6, vedlo u Cmax a AUC tamsulosin hydrochloridu k zvýšení o násobek 1,3, respektive 1,6, ale
tyto vzestupy se nepovažují za klinicky významné.

Souběžné podávání jiných antagonistů 1-adrenoceptoru může vést k hypotenzním účinkům.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Tamsulosin Aurovitas není indikován pro podání ženám.

V krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích s tamsulosinem byly pozorovány poruchy
ejakulace. V období po uvedení na trh byly hlášeny případy poruchy ejakulace, retrográdní ejakulace a
selhání ejakulace.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají
být informováni o možnosti vzniku závratí.

4.8 Nežádoucí účinky

Frekvence nežádoucích účinků je stanovena následovně:
velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až
< 1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).


Třídy
orgánových
systémů
Časté
>1/100,
>1/1 000,
>1/10 000,
< 1/1 Velmi vzácné
<1/10 Není známo
(z dostupných
údajů nelze
určit)
Poruchy
nervového
systému
závratě
(1,3%)
bolesti hlavy synkopa
Srdeční poruchy palpitace atriální
fibrilace,
arytmie,
tachykardie
Cévní poruchy ortostatická
hypotenze

Respirační,
hrudní a
mediastinální
poruchy
rýma

dyspnoe,
epistaxe
Gastrointestinální
poruchy
zácpa,
průjem,
nevolnost,
zvracení
sucho v
ústech
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
vyrážka,
pruritus,
kopřivka
angioedém Stevensův-
Johnsonův
syndrom
erytema
multiforme,
exfoliativní
dermatitida
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
porucha
ejakulace,
retrográdní
ejakulace,
selhání
ejakulace
priapismus
Celkové poruchy
a reakce v místě
aplikace
astenie
Poruchy oka rozmazané
vidění,
porucha zraku


Během postmarketingového sledování byly pozorovány případy varianty malé zornice, známé také
jako syndrom interoperativní plovoucí duhovky (IFIS - Intaroperative Floppy Iris Syndrome)
související s léčbou tamsulosinem. (viz též bod 4.4).

Postmarketingové zkušenosti: k nežádoucím účinkům vypsaným výše byly navíc ve spojitosti s
užíváním tamsulosinu hlášeny atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Protože tyto
spontánní hlášení jsou z celosvětové postmarketingové zkušenosti, frekvence příhod a úloha
tamsulosinu při jejich vzniku nemůže být spolehlivě stanovena.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky
Předávkování tamsulosin hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzivním účinkům. Tyto těžké
hypotenzivní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování.

Léčba
Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních funkcí. Krevní
tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta. V případě, že uložení pacienta do
horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít látky zvětšující
intravazální objem a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Má být zavedena celková podpůrná
terapie a sledovány renální funkce. Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, protože
tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.
Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím
látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran
sodný.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antagonisté alfa-adrenoreceptoru, kód ATC: G04CA02. Přípravek je
určen výhradně k léčbě onemocnění prostaty.

Mechanismus účinku
Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické α1A adrenoreceptory, převážně na
jejich podtypy α1A a α1D, které zprostředkovávají kontrakci hladkého svalstva, čímž uvolňují hladký
sval prostaty a močové trubice.

Farmakodynamické účinky
Tamsulosin zvyšuje maximální průtok moči. Uvolňuje hladké svalstvo prostaty a močovodu a tím
zmírňuje obstrukci a zlepšuje vyprazdňovací symptomy.

Tento léčivý přípravek rovněž zlepšuje retenční symptomy, na jejichž vzniku se významnou měrou
podílí nestabilita močového měchýře.

α1-adrenoceptorní blokátory mohou snížit krevní tlak tím, že sníží periferní resistenci. Ve studiích s
tamsulosinem u normotenzních pacientů nebylo pozorováno žádné snížení krevního tlaku s jakýmkoli
klinickým významem.

Tyto účinky na zadržovací a vyprazdňovací symptomy jsou zachovány i během dlouhodobé terapie,
což významně odkládá potřebu chirurgického zákroku.

Pediatrická populace

Na dětech s neuropatickým močovým měchýřem byla provedena dvojitě zaslepená, randomizovaná,
placebem kontrolovaná studie s různými dávkami. Celkem bylo randomizováno 161 dětí (ve věku od
do 16 let), které byly léčeny jednou ze 3 dávkových úrovní tamsulosinu (nízká [0,001 až 0,mg/kg], střední [0,002 až 0,004 mg/kg] a vysoká [0,004 až 0,008 mg/kg]) nebo placebem. Primárním
cílem byl počet pacientů, u kterých došlo ke snížení tlaku, při kterém dochází k úniku moči (leak point
pressure - LPP) na <40 cm H2O na základě dvou vyšetření stejný den. Sekundárními cíly byly:
skutečná a procentuální změna oproti LLP, zlepšení nebo stabilizace hydronefrózy a hydroureteru a
změna objemů moči získaných katetrizací a počet pomočení v době katetrizace, jak byl zaznamenán v
katetrizačním deníku. Mezi skupinou léčenou placebem a skupinami léčenými kteroukoli ze 3 dávek
tamsulosinu nebyly zjištěny žádné statisticky významné rozdíly ani u primárních, ani u sekundárních
cílů hodnocení. Při žádné dávkovací hladině nebyla pozorována odpověď závislá na dávce.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Tamsulosin hydrochlorid se vstřebává ze střeva a jeho biologická dostupnost je téměř úplná. Absorpce
tamsulosin-hydrochloridu je snížena nedávným jídlem. Stejnoměrnou absorpci lze podpořit tím, že
pacient bude užívat 0,4 mg tamsulosinu stále po stejném jídle. Tamsulosin vykazuje lineární kinetiku.
Vrcholová plazmatická koncentrace je dosažena přibližně šest hodin po jedné dávce 0,4 mg
tamsulosinu, který byl podán po jídle. Ustáleného stavu se dosáhne pátého dne po opakovaném podání
a Cmax u pacientů je přibližně o dvě třetiny vyšší než po jedné dávce. Ačkoli toto bylo pozorováno u
starších pacientů, stejné nálezy se předpokládají i u pacientů mladších. Mezi pacienty existují značné
rozdíly v plazmatických hladinách jak po jednorázovém, tak po opakovaném podání.

Distribuce
U člověka se tamsulosin z přibližně 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je
malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace
Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je
v plazmě přítomna v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech.

U potkanů prakticky nebyla pozorována indukce mikrosomálních jaterních enzymů vyvolaná
tamsulosinem.

Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin-hydrochloridu se podílejí zejména
CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní CYP isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2Dmůže vést ke zvýšené expozici tamsulosin-hydrochloridu (viz bod 4.4 a 4.5).

Žádný z metabolitů není aktivnější, než původní látka

Eliminace
Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí, přičemž přibližně 9 % podané dávky se
vylučuje v nezměněné podobě.

Eliminační poločas tamsulosinu činí po podání jednotlivé dávky 0,4 mg po jídle a při ustáleném stavu
přibližně 10, resp. 13 hodin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita po podávání jednotlivých i opakovaných dávek byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále
byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a rovněž genotoxicita
in vivo a in vitro.

Celkový toxický profil, jak je vidět u vysokých dávek tamsulosinu, odpovídá známému
farmakologickému působení alfa1 - adrenergních blokátorů.

Při velmi vysokých dávkách se objevily změny EKG u psů, ale považují se za klinicky nevýznamné.
Tamsulosin nevykazuje žádné relevantní genotoxické vlastnosti.

Byl nalezen zvýšený výskyt proliferativních změn v mléčné žláze potkaních a myších samiček. Tyto
nálezy, které jsou pravděpodobně způsobeny hyperprolaktinémií a objevují se jen při vysokých
dávkách, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:
natrium-alginát, kopolymer MA/EA 1:1, glycerol-dibehenát, maltodextrin, natrium-lauryl-sulfát,
makrogol 6000, polysorbát 80, hydroxid sodný, simetikonová emulze (simetikon, methylcelulosa,
kyselina sorbová), koloidní bezvodý oxid křemičitý
Vrchní část tobolky:
želatina, čištěná voda, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172)
Spodní část tobolky:
želatina, čištěná voda, červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibilita

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu.
Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení
Blistr: PVC/PVDC/Al-blistr. Blistry jsou baleny v papírových krabičkách. Lahvička: HDPE lahvička
s PP uzávěrem.
Velikost balení: 30, 90 a 100 tobolek. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Aurovitas, spol. s r.o., Karlovarská 77/12, 161 00 Praha 6, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

87/503/06-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 14. 1.

10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 6.