ACETYLCYSTEIN DR.MAX - souhrn údajů a příbalový leták

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Acetylcystein Dr.Max 600 mg šumivé tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna šumivá tableta obsahuje acetylcysteinum 600 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:
Jedna šumivá tableta obsahuje 70 mg laktózy, 138 mg (6 mmol) sodíku a méně než 40 mg sorbitolu
(E420).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Šumivá tableta

Kulaté, bílé tablety s hladkým povrchem a s půlicí rýhou na jedné straně. Tabletu lze rozdělit na stejné
dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Acetylcystein Dr.Max je určen k léčbě akutních onemocnění dýchacích cest během běžného nachlazení
a k léčbě chronických onemocnění dýchacích cest, v obou případech spojených s tvorbou viskózního
hlenu a obtížným vykašláváním.

Acetylcystein Dr.Max je určen pro dospělé a dospívající od 14 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající od 14 let užívají 1 tabletu denně (odpovídá 600 mg acetylcysteinu). Dospívající
mají užít polovinu tablety dvakrát denně (odpovídá 2 x 300 mg acetylcysteinu denně).

Celková denní dávka 600 mg acetylcysteinu nesmí být překročena. Přípravek není určen pro pacienty
mladší 14 let, dávka acetylcysteinu je příliš vysoká.

Tento léčivý přípravek nesmí být užíván déle než 4-5 dnů bez porady s lékařem.

Způsob podání
Tento léčivý přípravek má být užíván po jídle.
Šumivá tableta se rozpustí ve sklenici z poloviny naplněné vodou.

Roztok se má užít co nejdříve po rozpuštění tablety, nejpozději však do 2 hodin. Během této doby je
zachována stabilita v připraveném roztoku díky kyselině askorbové.

Po dobu užívání přípravku se doporučuje zvýšený příjem tekutin, který podporuje mukolytický účinek
acetylcysteinu.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Těžká exacerbace astmatu
• Chronické dvanáctníkové a žaludeční vředy

Pro vysoký obsah léčivé látky není přípravek vhodný pro děti a dospívající mladší 14 let. K dispozici
jsou jiné vhodné lékové formy.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Opatrnosti je třeba při podávání přípravku diabetikům.

V souvislosti s užitím acetylcysteinu byly velmi vzácně popsány těžké kožní reakce, např. Stevens-
Johnsonův syndrom a Lyellův syndrom. Objeví-li se po léčbě acetylcysteinem kožní nebo slizniční
poškození, je třeba neodkladně vyhledat lékaře a ukončit užívání acetylcysteinu.

Při podávání acetylcysteinu astmatikům nebo pacientům se žaludečními nebo dvanáctníkovými vředy v
anamnéze je nutná opatrnost.

Opatrnosti je třeba u pacientů s histaminovou intolerancí. U těchto pacientů je nutné se vyhnout
dlouhodobějšímu podávání, protože acetylcystein může ovlivňovat metabolismus histaminu a může
vyvolat příznaky intolerance histaminu (např. bolesti hlavy, vazomotorickou rýmu, svědění).

Užívání acetylcysteinu, zejména na začátku léčby, může vést ke zkapalnění a tím ke zvětšení objemu
bronchiálních sekretů. Není-li pacient schopen dostatečně vykašlávat, mají se realizovat náležitá
opatření (např. posturální drenáž a aspirace).

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí
galaktózy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy nemají tento přípravek
užívat.

Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 40 mg sorbitolu v jedné 600 mg šumivé tabletě. Je nutno vzít
v úvahu aditivní účinek současně podávaných přípravků s obsahem sorbitolu (nebo fruktózy) a příjem
sorbitolu (nebo fruktózy) potravou. Obsah sorbitolu v léčivých přípravcích pro perorální podání může
ovlivnit biologickou dostupnost jiných současně podávaných léčivých přípravků užívaných perorálně.

Tento léčivý přípravek obsahuje přibližně 138 mg (6 mmol) sodíku v jedné šumivé tabletě, což odpovídá
6,9 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který
činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Interakční studie se prováděly pouze u dospělých.

Aktivní uhlí
Použití aktivního uhlí může snížit účinek acetylcysteinu.

Antibiotika
Tetracyklin hydrochlorid (kromě doxycyklinu) smí být podán nejdříve za 2 hodiny po podání
acetylcysteinu.

Acetylcystein může snižovat účinnost některých antibiotik; in vitro byly popsány interakce s
aminoglykosidy, cefalosporiny, polosyntetickými peniciliny a tetracykliny. Současnému podávání
těchto antibiotik a acetylcysteinu je proto třeba se vyhnout; acetylcystein se smí podat nejdříve za hodiny po podání některého z uvedených antibiotik. To však neplatí pro cefixim a lorakarbef. Inaktivace
těchto antibiotik byla dosud popsána pouze in vitro při bezprostředním smísení s acetylcysteinem.
Nebyla však nalezena u amoxicilinu, cefuroximu, doxycyklinu, erytromycinu a thiamfenikolu.

Antitusika
Antitusika mohou snížením kašlacího reflexu vyvolat nebezpečné hromadění hlenů v dýchacích cestách.
Případná kombinace s acetylcysteinem proto vyžaduje vyhraněnou indikaci a pečlivé sledování.

Glyceroltrinitrát (nitroglycerin)
Některé studie naznačují, že acetylcystein může zesílit vazodilatační účinek nitroglycerinu a prohloubit
antikoagulační působení na trombocyty. Klinický význam tohoto pozorování není jasný. Pokud je
nezbytná společná léčba nitroglycerinem a acetylcysteinem, pacient by měl být sledován pro možnou
hypotenzi, která by mohla být závažná a může být indikována bolestí hlavy.

Změny ve stanovení laboratorních parametrů
Acetylcystein může mít vliv na kolorimetrický test salicylátů.

Acetylcystein může ovlivnit výsledky stanovení ketolátek v moči.

Nedoporučuje se rozpouštět přípravky s acetylcysteinem společně s jinými přípravky.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Údaje o podávání acetylcysteinu těhotným ženám jsou omezené nebo nejsou k dispozici. Studie
reprodukční toxicity na zvířatech nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky (viz bod 5.3).
Jako preventivní opatření je lépe se vyhnout užívání tohoto léčivého přípravku během těhotenství.

Kojení
Informace o vylučování acetylcysteinu/metabolitů do lidského mateřského mléka jsou nedostatečné. Na
základě posouzení prospěšnosti kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro matku je nutno rozhodnout, zda
přerušit kojení nebo ukončit/přerušit podávání tohoto léčivého přípravku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento léčivý přípravek nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se mohou objevit při léčbě acetylcysteinem. Frekvence jsou definovány
následovně: Velmi časté (≥ 1/10), Časté (≥ 1/100 až < 1/10), Méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100),
Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), Velmi vzácné (< 1/10 000) a Není známo (z dostupných údajů
nelze určit).

Poruchy imunitního
systému
Méně časté Hypersenzitivní reakce
Velmi vzácné Anafylaktický šok,
anafylaktické/anafylaktoidní reakce
Poruchy nervového
systému
Méně časté Bolesti hlavy
Poruchy ucha a labyrintu Méně časté Tinnitus
Srdeční poruchy Méně časté Tachykardie
Cévní poruchy Méně časté Hypotenze
Velmi vzácné Krvácení
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Vzácné Dyspnoe, bronchospazmus – převážně u
pacientů s hyperreaktivním bronchiálním
systémem ve spojitosti s bronchiálním
astmatem
Gastrointestinální
poruchy
Méně časté Stomatitida, bolesti břicha, nevolnost,
zvracení, průjem
Vzácné Dyspepsie
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
Méně časté Kopřivka, vyrážka, angioedém, svědění
Velmi vzácné Stevens-Johnsonův syndrom a toxická
epidermální nekrolýza
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
Méně časté Horečka
Není známo Otok tváře

Výskyt závažných kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza,
byl hlášen v časové souvislosti s užíváním acetylcysteinu. Ve většině těchto případů byl současně
podáván alespoň jeden další léčivý přípravek, což mohlo zesílit popsané mukokutánní účinky. V případě
opakovaného výskytu kožních a slizničních lézí, je třeba ihned vyhledat lékařskou pomoc a okamžitě
ukončit užívání acetylcysteinu.

Při podávání acetylcysteinu byla v různých studiích prokázána snížená agregace trombocytů. Klinický
význam tohoto účinku však není jasný.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Intoxikace po perorálním podání acetylcysteinu dosud nebyla popsána. Každodenní podávání 11,6 g
acetylcysteinu zdravým dobrovolníkům po dobu 3 měsíců nevyvolalo vážnější nežádoucí účinky.
Perorální dávky až 500 mg/kg tělesné hmotnosti nevyvolaly příznaky intoxikace.

Příznaky intoxikace
Předávkování může vyvolat gastrointestinální příznaky, např. nauzeu, zvracení a průjem. U malých dětí
je nebezpečí hypersekrece.

Terapie intoxikace
Symptomatická, pokud je to nutné.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva proti nachlazení a kašli; mukolytika, ATC kód: R05CB01

Mechanismus účinku
Acetylcystein je derivát aminokyseliny cysteinu. V dýchacích cestách působí sekretolyticky a
sekretomotoricky. Předpokládá se, že acetylcystein rozvolňuje disulfidové můstky
mukopolysacharidových řetězců v hlenu a depolymerizuje řetězce DNA (v hlenu). Tomuto mechanismu
se přisuzuje snížení viskozity hlenu, které usnadňuje expektoraci.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Acetylcystein se po perorálním podání rychle a téměř kompletně absorbuje. Biologická dostupnost
perorálně podaného acetylcysteinu je velmi nízká, cca 10 %.

Distribuce
Maximální koncentrace v plazmě je u člověka dosažena za 1 až 3 hodiny po perorálním podání;
maximální koncentrace jeho metabolitu cysteinu se pohybuje kolem 2 μmol/l. Acetylcystein se asi z
50% váže na bílkoviny krevní plazmy.

Biotransformace
V organismu se acetylcystein a jeho metabolity vyskytují ve třech různých formách: zčásti jako volné
látky, zčásti labilně vázány na bílkoviny volnými disulfidovými vazbami a zčásti se inkorporují do
aminokyselin. Vylučuje se téměř výhradně ledvinami ve formě inaktivních metabolitů (anorganické
sírany, diacetylcystin). Plazmatický poločas acetylcysteinu je zhruba 1 hodina a je určen převážně
rychlou biotransformací v játrech. Při poruše jaterních funkcí se proto plazmatický poločas
acetylcysteinu může prodloužit až na 8 hodin.

Eliminace
Farmakokinetické studie s intravenózně podávaným acetylcysteinem ukázaly distribuční objem 0,l/kg (celkem) nebo 0,59 l/kg (redukovaný). Plazmatická clearance byla stanovena na 0,11 l/h/kg
(celkem) a 0,84 l/h/kg (redukovaný).

Acetylcystein prostupuje placentou a je detekován v pupečníkové krvi. Informace týkající se vylučování
do mateřského mléka nejsou k dispozici.

Nejsou také k dispozici údaje o prostupu acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou u člověka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita:
Studie akutní toxicity neukázaly žádnou zvláštní citlivost. Existuje zkušenost s maximálními denními
dávkami až 30 mg acetylcysteinu u intravenózní léčby u lidí s intoxikací paracetamolem. Příznaky
intoxikace nebyly pozorovány.

Chronická toxicita:
U potkanů ani psů nebyly nalezeny patologické změny v laboratorních testech ani změny v chování či
změny tělesné hmotnosti ve studiích chronické toxicity při podávání acetylcysteinu až po dobu jednoho
roku.

Mutagenní a tumorigenní potenciál:
Mutagenní účinky acetylcysteinu se neočekávají. Mutagenní účinky při sledování mutagenity u bakterií
nebyly pozorovány. Tumorigenní potenciál acetylcysteinu nebyl sledován.

Reprodukční toxikologie:
Studie embryotoxicity byly provedeny na březích samicích králíků a potkanů v období organogeneze.
Dávky byly u králíků 250, 500 a 750 mg/kg tělesné hmotnosti/den, a u potkanů 500, 1000 a mg/kg/den tělesné hmotnosti. Malformace plodů nebyly nalezeny. U potkanů byly provedeny i studie
ovlivnění fertility. Výsledky ukázaly, že acetylcystein neovlivnil funkci gonád, fertilitu, průběh porodu,
kojení ani vývoj novorozených zvířat.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Bezvodá kyselina citronová
Kyselina askorbová
Dihydrát natrium-citrátu
Natrium-cyklamát
Dihydrát sodné soli sacharinu
Mannitol
Hydrogenuhličitan sodný
Uhličitan sodný
Laktóza
Citronové aroma v prášku obsahuje citronovou silici, přírodní/přírodně identickou citronovou silici,
mannitol, maltodextrin, glukonolakton, sorbitol (E420) a koloidní bezvodý oxid křemičitý.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

Obal na tablety: 2 roky
Doba použitelnosti po prvním otevření: 1 rok

Strip: 3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Obal na tablety: Uchovávejte v dobře uzavřeném obalu na tablety, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí. Neuchovávejte při teplotě nad 30 °C.

Strip: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Obal na tablety: Polypropylenový obal na tablety s polyethylenovou zátkou s vysoušedlem (molekulární
síto).
Velikost balení: 10, 20, 25, 50 nebo 100 šumivých tablet.

Strip: Al/papírová fólie laminovaný strip.
Velikost balení: 10, 20 nebo 100 šumivých tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Max Pharma s.r.o.
Na Florenci Nové Město
110 00 Praha Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

52/223/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 29. 6. Datum posledního prodloužení registrace: 12. 12.

10. DATUM REVIZE TEXTU

18. 2.