DICLOFENAC TEVA - souhrn údajů a příbalový leták

Sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diclofenac Teva 10 mg/g gel

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden g gelu obsahuje diclofenacum jako diclofenacum diethylaminum 11,6 mg, což odpovídá
diclofenacum natricum 10 mg.
Pomocné látky se známým účinkem
Jeden g gelu obsahuje 50 mg propylenglykolu (E 1520) a 1 mg vůně (obsahuje 0,15 mg/g
benzylalkoholu, citral, citronellol, kumarin, eugenol, farnesol, geraniol, limonen, d-formu a
linalol).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Gel
Bílý až téměř bílý homogenní gel.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Pro dospělé
K lokální symptomatické léčbě bolesti:
- při akutním namožení, podvrtnutí nebo při pohmoždění po tupých poraněních
- měkkých tkání v blízkosti kloubu (např. bursy, šlachy, šlachové pochvy, vazy, svalové úpony a
kloubní pouzdra) a při osteoartróze kolenních kloubů a kloubů na prstech rukou
- u epikondylitidy
- při akutní bolesti svalů, např. v oblasti zad.

Pro dospívající od 14 let
Ke krátkodobé léčbě.
K lokální symptomatické léčbě bolesti při akutním namožení, podvrtnutí nebo při pohmoždění po
tupých poraněních.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající od 14 let:
Podle velikosti bolestivého místa, které má být ošetřené, se aplikuje 3 – 4krát denně množství
odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu, odpovídající 1 – 4 g gelu (11,6 – 46,4 mg
diklofenaku diethylaminu, odpovídající 10 – 40 mg diklofenaku sodného). Toto je dostatečné
množství k léčení oblasti 400 – 800 cm2.

Maximální denní dávka je 16 g gelu odpovídající 185,6 mg diklofenaku diethylaminu
(odpovídající 160 mg diklofenaku sodného).

Délka léčby závisí na symptomech a základním onemocnění. Přípravek Diclofenac Teva nemá
být používán déle než 1 týden bez porady s lékařem.

Pokud se příznaky onemocnění zhorší nebo se nezlepší po 3 - 5 dnech, má se pacient poradit s
lékařem.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti:
Není vyžadována úprava dávkování. Vzhledem k potenciálním nežádoucím účinkům mají být
starší pacienti pečlivě sledováni.

Pacienti s poruchou funkce ledvin:
Není vyžadováno snížení dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Pacienti s poruchou funkce jater:
Není vyžadováno snížení dávky u pacientů s poruchou funkce jater.

Děti a dospívající (mladší 14 let)
Nejsou dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a dospívajících do 14 let (viz
bod 4.3).

Způsob podání
Kožní podání.

Gel má být nanesen na postižené části těla v tenké vrstvě a jemně vetřen do kůže. Po aplikaci gelu
je třeba si umýt ruce, pokud tyto nejsou ošetřovaným místem.
Před použitím obvazu je třeba gel nechat na kůži několik minut zaschnout (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1;
- pacienti s anamnézou hypersenzitivních reakcí, jako je astma, bronchospasmus, kopřivka,
akutní rhinitida nebo angioedém, vyvolaných kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými
nesteroidními protizánětlivými přípravky (NSAID);
- otevřená poranění, záněty nebo infekce kůže, ekzém nebo sliznice;
- poslední trimestr těhotenství (viz bod 4.6);
- děti a dospívající do 14 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V případě, že je přípravek aplikován na rozsáhlé plochy kůže a používán dlouhodobě, nelze
vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích účinků (viz SmPC systémových forem
diklofenaku).

Přípravek Diclofenac Teva je třeba aplikovat pouze na intaktní, zdravou, neporaněnou kůži.
Přípravek se nesmí dostat do kontaktu s očima nebo ústní sliznicí. Nesmí se užívat perorálně.

Topický diklofenak lze používat s neokluzivní bandáží, ale nemá se používat s neprodyšným
okluzivním obvazem (viz bod 5.2).
Pokud je gel používán u akutních stavů, které jsou spojeny se zarudnutím, otokem nebo zánětem
kloubů, má se pacient poradit s lékařem; stejně tak u dlouhodobé bolesti kloubů nebo silné bolesti
zad, která vyzařuje do nohou a / nebo je spojena s neurologickými příznaky (např. necitlivost,
mravenčení).
Pokud se symptomy zhorší nebo se nezlepší do 3 – 5 dnů, má se pacient poradit s lékařem.
Během léčby přípravkem Diclofenac Teva je u pacientů s astmatem, sennou rýmou, otokem nosní
sliznice (tzv. nazálními polypy) nebo chronickou obstrukční plicní nemocí, chronickými
respiračními infekcemi (zejména spojenými se symptomy podobnými senné rýmě) a u pacientů s
hypersensitivitou na léky proti bolesti a antirevmatika vyšší riziko vzniku astmatických záchvatů
(tzv. analgetické intolerance / analgetického astmatu), lokálního otoku kůže nebo sliznice (tzv.
Quinckeho edém) nebo kopřivky, než u ostatních pacientů léčených přípravkem Diclofenac Teva.

U těchto pacientů může být přípravek Diclofenac Teva použit pouze za určitých bezpečnostních
opatření (pohotovostní připravenost) a pod přímým lékařským dohledem. Totéž platí pro pacienty
s projevy alergické reakce na jiné látky, např. s kožními reakcemi, svěděním nebo kopřivkou.

Léčba musí být ukončena, jestliže se po aplikaci přípravku Diclofenac Teva objeví kožní vyrážka.

Během léčby může dojít k výskytu fotosenzitivní reakce na kůži po vystavení slunečnímu záření.

Je třeba učinit preventivní opatření, aby se děti nemohly dostat do kontaktu s oblastmi kůže, na
které byl gel aplikován.

Tento léčivý přípravek obsahuje vůni s benzylalkoholem (0,15 mg/g), citralem, citronellolem,
kumarinem, eugenolem, farnesolem, geraniolem, limonenem, d-formou a linalolem, které mohou
způsobit alergické reakce.
Benzylalkohol může způsobit mírné místní podráždění.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Protože je systémová absorpce diklofenaku při topické aplikaci velmi nízká, jsou interakce velmi
nepravděpodobné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Systémová koncentrace diklofenaku je nižší po topickém podání ve srovnání s perorálním
podáním. Se zřetelem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno
následující:

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryo / fetální
vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací
a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů na počátku těhotenství. Absolutní
riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá
se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů
syntézy prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryo-fetální letalitě.
Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních, po podání
inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogeneze.

V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být diklofenak podán, pokud to není
zcela nezbytné. Pokud diklofenak užívají ženy, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém
trimestru těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat
• plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze);
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnionem;

• matku a novorozence na konci těhotenství:
- potenciálnímu prodloužení doby krvácení a antiagregačnímu účinku, který se může
vyskytnout dokonce i při velmi nízkých dávkách;
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

Proto je diklofenak kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství.

Kojení
Diklofenak prostupuje v malém množství do lidského mateřského mléka. Při aplikaci přípravku
Diclofenac Teva v terapeutických dávkách se nepředpokládá žádný účinek na kojené dítě. Pro
nedostatek kontrolovaných studií u kojících matek může však být přípravek používán v průběhu
kojení pouze na základě rozhodnutí lékaře. Přípravek Diclofenac Teva nesmí být aplikován na
prsa kojící matky, ani na rozsáhlé plochy kůže nebo po dlouhou dobu (viz bod 4.4).

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kožní podání diklofenaku nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat
stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou rozděleny dle tříd orgánových systémů a frekvence.
Frekvence je definována jako: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až < 1/10); méně časté (≥ 000 až < 1/100); vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000); není známo (z
dostupných údajů nelze určit).
Třídy orgánových systémů podle databáze Nežádoucí účinky a frekvence
Infekce a infestace velmi vzácné: pustulózní vyrážka
Poruchy imunitního systému velmi vzácné: hypersenzitivita (včetně
kopřivky), angioedém
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy velmi vzácné: astma
Gastrointestinální poruchy velmi vzácné: gastrointestinální potíže
Poruchy kůže a podkožní tkáně časté: dermatitida (včetně kontaktní
dermatitidy), vyrážka, erytém, ekzém, svědění
méně časté: olupování, dehydratace kůže, edém
vzácné: bulózní dermatitida
velmi vzácné: fotosenzitivní reakce
není známo: pocit pálení v místě aplikace,
suchá kůže

V případě dlouhodobé aplikace gelu na větší plochu kůže nelze vyloučit ani celkové nežádoucí
účinky (např. renální, hepatální nebo gastrointestinální nežádoucí účinky, reakce celkové
přecitlivělosti). Přestože se vyskytují pravděpodobně po systémovém podání léčiv obsahujících
diklofenak, nelze je zcela vyloučit.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické
pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Předávkování je velmi nepravděpodobné z důvodu nízké systémové absorpce topicky
aplikovaného diklofenaku.
Pokud je doporučené dávkování významně překročeno, gel má být z kůže odstraněn a kůže se má
omýt vodou.
Pokud omylem dojde k požití topického diklofenaku, mohou nastat nežádoucí účinky podobné
těm, které byly pozorovány po předávkování systémovým diklofenakem (1 tuba o obsahu 100 g
obsahuje 1160 mg diklofenaku diethylaminu, což odpovídá 1000 mg diklofenaku sodného).
V případě náhodného požití přípravku, které by vedlo k významným systémovým nežádoucím
účinkům, mají být použita obecná terapeutická opatření běžně používaná k léčbě předávkování
NSAID. Je třeba zvážit výplach žaludku a použití aktivního uhlí, zejména v krátkém období po
požití.
Specifické antidotum neexistuje.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokální léčiva k terapii bolestí svalů a kloubů; Nesteroidní
protizánětlivá léčiva k lokální aplikaci.

ATC kód: M02AA
Mechanismus účinku
Diklofenak je silná nesteroidní protizánětlivá léčivá látka. Primárním mechanizmem účinku je
inhibice syntézy prostaglandinů prostřednictvím cyklooxygenázy typu 2 (COX-2). V běžných
zvířecích experimentálních zánětlivých modelech má diklofenak prokázanou účinnost inhibice
syntézy prostaglandinů. U lidí diklofenak snižuje bolest spojenou se zánětem, otoky a horečku.
Navíc diklofenak reverzibilně inhibuje ADP a agregaci trombocytů indukovanou kolagenem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné délce kontaktu s kůží a velikosti plochy
ošetřované přípravkem Diclofenac Teva, a závisí jak na celkové aplikované dávce tak na stupni
hydratace kůže. Po topické aplikaci přípravku Diclofenac Teva na klouby ruky a kolene je léčivá
látka absorbována kůží a je detekovatelná v plazmě i v tkáních v různých množstvích, v závislosti
na rozsahu difuze pod místem aplikace. Absorpce činí asi 6 % aplikované dávky diklofenaku po
topické aplikaci 2,5 g gelu diklofenaku na 500 cm2 kůže, stanoveno na základě měření celkové
renální eliminace diklofenaku a jeho hydroxylovaných metabolitů ve srovnání s perorálním
podáním diklofenaku sodného. V důsledku depotního účinku v kůži dochází ke zpožděnému a
prodlouženému uvolňování léčivé látky do spodní tkáně a plazmy. Za okluzivních podmínek (hodin) může být perkutánní absorpce diklofenaku u dospělých zvýšena třikrát (koncentrace v
séru).

Distribuce
Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %). Plazmatické
koncentrace po podání gelu diklofenaku nejsou dostatečné k vysvětlení pozorované terapeutické
účinnosti; pravděpodobně z důvodu přítomnosti významně vyšších koncentrací léčivé látky pod
místem aplikace. Vzhledem ke svým vlastnostem (jako je krátký plazmatický poločas, nízká
hodnota pKa, malý distribuční objem, vysoká vazba na proteiny), má diklofenak afinitu
k zánětlivé tkáni.
Diklofenak se přednostně distribuuje a přetrvává hluboko v zanícených tkáních, jako jsou klouby,
kde se nalézá v koncentracích až 20krát vyšších než v plazmě.

Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně
jednorázovou a mnohočetnou hydroxylaci. Výsledkem celého procesu je vytvoření několika
fenolových metabolitů diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové
konjugáty. Dva z těchto fenolových metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než
diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearence diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. Konečný plazmatický
poločas je 1 – 2 hodiny. Čtyři z metabolitů včetně dvou aktivních mají také krátký plazmatický
poločas 1 - 3 hodiny. Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxy diklofenak má delší poločas. Avšak
tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány
převážně močí.

Charakteristiky u pacientů:
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U
pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus
diklofenaku stejný jako u pacientů bez postižení jater.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinická data založená na konvenčních studiích farmakologické bezpečnosti, genotoxicity a
karcinogenního potenciálu nevykazují u lidí žádná speciální rizika kromě těch, která již byla
popsána v jiných bodech Souhrnu údajů o přípravku. Ve studiích na zvířatech se chronická
toxicita diklofenaku po systémové aplikaci projevila hlavně jako gastrointestinální léze a vředy.
Ve 2leté studii toxicity bylo u potkanů léčených diklofenakem pozorováno zvýšení výskytu
trombózy srdce závislé na dávce.

Ve studiích na zvířatech týkajících se reprodukční toxicity způsobil systémově podávaný
diklofenak inhibici ovulace u králíků a poškození implantace a časného embryonálního vývoje u
potkanů. Diklofenak prodloužil gestaci a dobu porodu. Embryotoxický potenciál diklofenaku byl
zkoumán na třech živočišných druzích (potkan, myš, králík). Při hladinách toxických pro matku
došlo k úmrtí plodu a zpomalení růstu. Na základě dostupných neklinických údajů je diklofenak
považován za neteratogenní. Dávky pod mateřským toxickým prahem neměly žádný vliv na
postnatální vývoj potomstva.

Diklofenak představuje riziko pro vodní prostředí (viz bod 6.6).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

karbomer
kokoyl-oktanodekanoát
cetostearylomakrogol
tekutý parafin
diethylamin
isopropylalkohol
propylenglykol (E 1520)

vůně (obsahuje citronellol, geraniol, benzylalkohol, linalol, limonen, d-forma, citral, farnesol,
kumarin, eugenol)
čištěná voda

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původní tubě, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.


6.5 Druh obalu a obsah balení

Gel je balený v hliníkových laminovaných tubách, uzavřených PE těsněním a PP šroubovacími
uzávěry, dostupný v těchto velikostech balení: 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g v tubě.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Tento léčivý přípravek představuje riziko pro prostředí (viz bod 5.3).

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Teva B.V., Swensweg 5, 2031 GA Haarlem, Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/142/19-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 20. 8.
10. DATUM REVIZE TEXTU

20. 8.