NUROFEN STOPGRIP - souhrn údajů a příbalový leták

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Nurofen StopGrip 200 mg/30 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje ibuprofenum 200 mg a pseudoephedrini hydrochloridum 30 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: žluť laková (E 104/110).
Úplný seznam pomocných látek, viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Žluté, kulaté, bikonvexní, potahované tablety s potiskem „N“ na jedné straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Nurofen StopGrip je určen ke krátkodobé symptomatické léčbě chřipky a počátečních stádií akutních
infekčních onemocnění horních cest dýchacích projevujících se jako rhinitis acuta, nasopharyngitis
acuta, pharyngitis acuta, catarrhus tubae auditivae acutus, kdy je vhodná kombinace dekongesčního
účinku pseudoefedrinu a analgetického a antipyretického účinku ibuprofenu.

Přípravek je určen pro dospělé a dospívající od 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Perorální podání. Pouze ke krátkodobému užívání.

Je třeba podávat nejnižší účinnou dávku po nejkratší dobu nutnou ke zmírnění symptomů onemocnění
(viz bod 4.4). Výskyt nežádoucích účinků lze tímto minimalizovat.
Pokud je u dospívajících nutné podávat tento léčivý přípravek déle než 3 dny nebo pokud se zhorší
symptomy onemocnění, je třeba vyhledat lékaře.

Dávkování

Dospělí a dospívající starší než 12 let:
Počáteční dávka obvykle činí 2 tablety. Dále je možné podle potřeby užívat 1 - 2 tablety až do
maximální denní dávky 6 tablet. Časový odstup mezi jednotlivými dávkami musí být minimálně hodiny.

Pediatrická populace:

Kombinace ibuprofenu a pseudoefedrinu je kontraindikována u dětí mladších 12 let.

Starší pacienti:
Není nutná zvláštní úprava dávkování.

Porucha funkce jater:
Lékař může zvážit potřebu monitorovat hepatální funkci. Léčivý přípravek se nemá podávat pacientům
s těžkou poruchou funkce jater (viz body 4.3 a 4.4).

Porucha funkce ledvin:
Lékař může zvážit potřebu monitorovat renální funkci. Léčivý přípravek se nemá podávat pacientům
s těžkou poruchou funkce ledvin (viz body 4.3 a 4.4).

Způsob podání
Tablety se polykají celé a zapíjí se tekutinou.
Jestliže se v průběhu léčby objeví zažívací potíže, doporučuje se užívat přípravek během jídla.

4.3 Kontraindikace

▪ hypersenzitivita na léčivé látky ibuprofen nebo pseudoefedrin nebo na kteroukoli pomocnou
látku uvedenou v bodě 6.1;
▪ hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná nesteroidní antirevmatika (non-steroidal
anti-inflammatory drugs, NSAIDs) projevující se jako astma, urtikarie, angioedém nebo rinitida;
▪ anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě
nesteroidními antirevmatiky;
▪ aktivní nebo anamnesticky rekurentní peptický vřed / hemoragie (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení);
▪ těžká hypertenze;
▪ závažné selhávání jater nebo ledvin (viz bod 4.4);
▪ závažné srdeční selhání (třída IV dle NYHA) nebo kardiovaskulární onemocnění;
▪ poruchy hemokoagulace a hemopoézy;
▪ feochromocytom;
▪ souběžná léčba s inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) nebo období do 14 dní po jejich vysazení
(viz bod 4.5);
▪ těhotenství (viz bod 4.6);
▪ použití u dětí do 12 let.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou
ke zlepšení příznaků (viz Gastrointestinální a Kardiovaskulární reakce níže).

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na nesteroidní antirevmatika, zejména
gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.2).

Jiná nesteroidní antirevmatika
Nurofen StopGrip by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně
selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2 (viz bod 4.5).

Gastrointestinální reakce
Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními
chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto
léčbou zhoršit (viz bod 4.8).

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech
nesteroidních antirevmatik kdykoliv během léčby, s varujícími příznaky, ale i bez nich, i bez předchozí
anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací
(viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu s nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
kyselinou acetylsalicylovou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální
riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol
nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas
hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především
na počátku léčby.

Obzvláštní pozornost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. perorálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako
warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo antiagregancia jako
kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5)).

Pokud se během léčby přípravkem Nurofen StopGrip objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení,
musí být léčba ukončena.

Porucha fertility u žen
Viz bod 4.6 ohledně ženské plodnosti.

Ischemická kolitida
V souvislosti s užíváním pseudoefedrinu byly hlášeny případy ischemické kolitidy. Pokud se objeví náhlá
bolest břicha, rektální krvácení nebo jiné příznaky ischemické kolitidy, pacient má léčbu přípravkem
ukončit a vyhledat lékaře (viz bod 4.8).

Ischemická optická neuropatie
Byly hlášeny případy ischemické optické neuropatie v souvislosti s pseudoefedrinem. Pseudoefedrin
se má vysadit, pokud dojde k náhlé ztrátě zraku nebo snížené zrakové ostrosti jako například skotomu
(viz bod 4.8).

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Nurofen StopGrip může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému
zahájení vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u
bakteriální komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Nurofen StopGrip
podává ke zmírnění horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat
průběh infekce. V prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy
onemocnění přetrvávají nebo se zhoršují.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární reakce
Zahájení léčby u pacientů s anamnézou hypertenze a/nebo srdečního selhání je třeba konzultovat
s lékařem, protože v souvislosti s léčbou nesteroidními antirevmatiky byly hlášeny případy retence
tekutin, hypertenze a edémů.

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené riziko arteriálních
trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např.  1200 mg/den).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II-III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2400 mg/den).

Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné
podávat vysoké dávky ibuprofenu (2400 mg/den).
Vzhledem k nežádoucím účinkům sympatomimetik, jako je pseudoefedrin, se má léčivý přípravek
používat s opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (viz bod 4.8).

Závažné kožní reakce

Při užívání přípravků obsahujících ibuprofen a pseudoefedrin se mohou objevit závažné kožní reakce
jako akutní generalizovaná exantematózní pustulóza (AGEP). Tato akutní pustulózní vyrážka se může
objevit během prvních dvou dnů léčby spolu s horečkou a tvorbou četných malých, převážně
nefolikulárních pustul na povrchu rozsáhlého edematózního erytému, s predilekční lokalizací na
kožních záhybech, na trupu a horních končetinách. Pacienty je nutno bedlivě sledovat. Budou-li
zpozorovány známky a příznaky typu pyrexie, erytému nebo četných malých pustul, je nutno podávání
Nurofen StopGrip přerušit a v případě potřeby podniknout vhodná opatření.

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny i další závažné kožní reakce,
z nichž některé byly fatální, včetně exfoliativní dermatitidy, Stevensova-Johnsonova syndromu a
toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku
léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby. Nurofen StopGrip musí být
vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků
hypersenzitivity.


Respirační reakce
U pacientů s alergickým onemocněním nebo bronchiálním astmatem v anamnéze může dojít
k exacerbaci bronchospasmu.

Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů:
▪ se systémovým onemocněním lupus erythematodes (SLE) a se smíšenou chorobou pojivové
tkáně vzhledem ke zvýšenému riziku aseptické meningitidy (viz bod 4.8);
▪ s poškozením ledvin, protože funkce ledvin se může zhoršovat; zvlášť u dehydratovaných dětí a
dospívajících existuje riziko poruchy funkce ledvin (viz body 4.3 a 4.8);
▪ s poruchou funkce jater (viz body 4.3 a 4.8);
▪ s diabetes mellitus;
▪ s hypertyreózou;
▪ u hyperexcitabilních pacientů;
▪ se zvětšenou prostatou;
▪ s glaukomem s úzkým úhlem nebo zvýšeným nitroočním tlakem;
▪ s okluzivním vaskulárním onemocněním.

Užívání pseudoefedrinu, stejně jako ostatních látek stimulujících CNS, může vést ke vzniku závislosti.
Vysoké dávky mohou být toxické. Dlouhodobé užívání může rovněž vést ke vzniku tolerance, a tím ke
zvýšení rizika předávkování. Rychlé vysazení může způsobit deprese.

Pseudoefedrin a jeho hlavní metabolit patří mezi látky, jejichž užívání je zakázáno u sportovců (doping).

Během léčby není vhodné pít alkoholické nápoje.

Nurofen StopGrip je potřeba užívat opatrně v kombinaci s:
▪ antihypertenzivy včetně adrenergních blokátorů adrenergních neuronů a beta-blokátorů (viz
bod 4.5): u těchto pacientů je potřeba před doporučením opakované léčby nebo léčby bez
dozoru lékaře pečlivě sledovat vliv jednotlivé dávky na krevní tlak;
▪ jinými sympatomimetiky, jako jsou dekongestiva, léky potlačující chuť k jídlu a amfetaminové
psychostimulační léčivé přípravky (viz bod 4.5).

Pokud se objeví některý z následujících nežádoucích účinků, je třeba Nurofen StopGrip vysadit:
▪ halucinace;
▪ neklid;
▪ poruchy spánku;
▪ poruchy vizu, poruchy barvocitu.

Azobarvivo žluť laková (E 104/110)
Přípravek obsahuje malé množství barviva žluti lakové (E 104/110), které může způsobit alergické
reakce.

Sodík
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné potahované tabletě, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nurofen StopGrip se nemá užívat v kombinaci s:
▪ kyselinou acetylsalicylovou: existuje zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků (viz bod 4.4);
výjimkou jsou situace, kdy jsou nízké dávky nepřevyšující 75 mg denně předepsány lékařem;
▪ preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit
možnost, že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek
nízké dávky kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv
pravděpodobný (viz bod 5.1);
▪ jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2: je potřeba
vyhnout se souběžnému užívání dvou a více nesteroidních antirevmatik, protože to může zvýšit
riziko výskytu nežádoucích účinků (viz bod 4.4);
▪ IMAO a/nebo RIMA (reversibilní inhibitory monoaminooxidázy A): zvýšené riziko hypertenzní
krize (viz bod 4.3).

Nurofen StopGrip musí být podáván s opatrností v kombinaci s:
▪ antikoagulancii: nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat účinek antikoagulancií, jako je
warfarin (viz bod 4.4);
▪ antihypertenzivy (ACE inhibitory a antagonisty angiotensinu II) a diuretiky: nesteroidní
antirevmatika mohou účinky těchto léčiv snižovat; diuretika mohou zvyšovat nefrotoxicitu
nesteroidních antirevmatik; pseudoefedrin může redukovat hypotenzní účinek; u některých
pacientů s oslabenou funkcí ledvin (např. dehydratovaní pacienti nebo starší pacienti
s oslabenou funkcí ledvin) může vést současné podávání ACE inhibitorů nebo antagonistů
angiotensinu II a léčiv, která inhibují cyklooxygenázu, k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně
možného akutního selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní; kombinace ACE inhibitorů nebo
antagonistů angiotensinu II a nesteroidních antirevmatik je proto nutno podávat opatrně,
zvláště u starších pacientů; pacienti musí být řádně hydratováni a je nutno zvážit sledování
funkce ledvin po zahájení kombinované léčby a poté v pravidelných intervalech;
▪ kortikosteroidy: při současném podávání existuje zvýšené riziko vzniku peptického vředu a/nebo
krvácení do gastrointestinálního traktu (viz bod 4.4);
▪ protidestičkovými léky a selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): při
souběžné terapii existuje zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4);
▪ kardioglykosidy: nesteroidní antirevmatika mohou exacerbovat srdeční selhání, snižovat
glomerulární filtraci a zvyšovat hladiny glykosidů v plazmě;
▪ sympatomimetika, jako je pseudoefedrin: mohou zvyšovat riziko dysrytmie;
▪ lithiem: existují důkazy o zvýšení plazmatické hladiny lithia;
▪ methotrexátem: existují důkazy o možném zvýšení plazmatické hladiny methotrexátu;
▪ cyklosporinem: zvýšené riziko nefrotoxicity;
▪ mifepristonem: nesteroidní antirevmatika se nesmí užívat 8 – 12 dní po podání mifepristonu,
protože mohou jeho účinek snižovat;
▪ takrolimem: při souběžném používání s nesteroidními antirevmatiky může dojít ke zvýšení
nefrotoxicity;
▪ zidovudinem: při souběžném používání je zvýšené riziko hematologické toxicity; existují důkazy
o zvýšeném riziku hemartros a hematomů u HIV pozitivních hemofiliků užívajících
kombinovanou terapii s ibuprofenem a zidovudinem;
▪ chinolonovými antibiotiky: studie na zvířatech indikují, že nesteroidní antirevmatika mohou
zvyšovat riziko vzniku křečí asociované s chinolonovými antibiotiky; riziko rozvoje křečí může být
u pacientů užívajících nesteroidní antirevmatika v kombinaci s chinolony zvýšené;
▪ námelové alkaloidy (ergotamin a methysergid): zvýšené riziko ergotismu;
▪ léky potlačující chuť k jídlu a amfetaminové psychostimulanty: riziko hypertenze;
▪ oxytocin: riziko hypertenze;
▪ anticholinergika včetně tricyklických antidepresiv: může dojít ke zvýšení anticholinergního
účinku.

Kombinace s následujícími látkami se nedoporučuje vzhledem ke zvýšenému riziku vasokonstrikce a
zvýšení krevního tlaku v důsledku kombinace s pseudoefedrinem:
▪ agonisté dopaminových receptorů: bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid;
▪ linezolid;
▪ nosní dekongestanty (podání nosní i orální): fenylefrin, efedrin, fenylpropanolamin;
▪ těkavá halogenizovaná anestetika: jestliže se použijí nepřímo v kombinaci se sympatomimetiky,
mohou způsobit v průběhu operace akutní hypertenzi; v případě plánované operace je tedy
nutné přerušit léčbu 24 hodin před anestezií.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství:
Pseudoefedrin
Vzhledem k možné asociaci mezi užíváním pseudoefedrinu během prvního trimestru těhotenství a
vývojem abnormalit u plodu se v těhotenství Nurofen StopGrip nesmí užívat.

Ibuprofen
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální / embryonální vývoj.
Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou
a trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení
pre- a postimplantačních ztrát a k fetální / embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence
různých malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům
v průběhu organogenetické periody.

V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být ibuprofen podán, pokud to není zcela nezbytné.

Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat
plod:
▪ kardiopulmonální toxicitě (předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertenze);
▪ riziku renální dysfunkce, která může progredovat v renální selhání s oligohydroamnionem,
matku a novorozence na konci těhotenství:
▪ potenciálnímu prodloužení krvácení;
▪ riziku inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení porodu.

Proto je ibuprofen kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství. Vzhledem k obsahu
pseudoefedrinu je léčivý přípravek Nurofen StopGrip kontraindikován během celého průběhu
těhotenství (viz bod 4.3).

Kojení:


Ibuprofen i pseudoefedrin přestupují v menším množství do mateřského mléka. U kojenců, jejichž
matky užívaly ibuprofen v terapeutických dávkách, nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky,
nicméně o účincích pseudoefedrinu na novorozence nebo kojence nejsou dostatečné informace.
Pseudoefedrin navíc může snižovat tvorbu mléka. Proto nemá být Nurofen StopGrip užíván během
kojení.


Fertilita:
Existují důkazy o tom, že léky, které inhibují cyklooxygenázu / syntézu prostaglandinů, ovlivňují
ovulaci, a tím mohou způsobovat poškození ženské plodnosti. Tento účinek je reverzibilní a odezní po
ukončení terapie. Mělo by být zváženo přerušení podávání Nurofenu StopGrip u žen, které mají
problémy s početím nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při krátkodobém užívání Nurofen StopGrip nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit
nebo obsluhovat stroje.

U citlivých osob však může vyvolat závrať, bolest hlavy, halucinace. Pokud takové stavy u pacienta
nastanou, je třeba se vyvarovat činností vyžadujících rychlé reakce a motorickou koordinaci (např.
řízení, obsluha strojů, práce ve výškách atd.).

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách (2400 mg/den),
může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. infarktu myokardu
nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny při krátkodobém podávání ibuprofenu
v doporučených dávkách pro užívání bez lékařského předpisu (t.j. maximálně 1 200 mg ibuprofenu
denně) a sympatomimetik včetně pseudoefedrinu. Při léčbě chronických onemocnění a dlouhodobé
léčbě se mohou vyskytnout i další nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky spojeny s ibuprofenem a pseudoefedrinem jsou rozděleny podle následujících
četností výskytu:
velmi časté: ≥ časté: ≥ 1/100 až  méně časté: ≥ 1/1 000 až  vzácné: ≥ 1/10 000 až  1/1 velmi vzácné:  1/10 000, včetně jednotlivých hlášených případů
není známo: z dostupných údajů nelze určit

V rámci každé skupiny frekvence jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Třídy orgánových systémů Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy krve a lymfatického
systému
velmi vzácné poruchy krvetvorby1 (anemie, leukopenie,
trombocytopenie, pancytopenie a agranulocytóza);
Poruchy imunitního systému méně časté hypersenzitivní reakce s urtikárií a pruritem2
velmi vzácné závažné hypersenzitivní reakce včetně otoku tváře,
jazyka nebo hrtanu, dyspnoe, tachykardie,
hypotense (anafylaxe, angioedém nebo těžký šok)Psychiatrické poruchy méně časté nespavost, úzkost, neklid, halucinace
není známo agitace, anorexie
Poruchy nervového systému méně časté bolest hlavy, třes, dysgeusie (změna chuti), synkopa
velmi vzácné aseptická meningitida3
Poruchy oka velmi vzácné poruchy zraku, poruchy v systému tvorby a odtoku
slz
není známo ischemická optická neuropatie
Srdeční poruchy méně časté palpitace
velmi vzácné srdeční selhání, otoky, tachykardie, arytmie,
vazodilatace

Cévní poruchy velmi vzácné hypertenze
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
není známo reaktivita ze strany respiračního traktu projevující se
jako astma, bronchospasmus nebo dyspnoeGastrointestinální poruchy méně časté bolest břicha, nauzea a dyspepsie
vzácné průjem, flatulence, obstipace, zvracení
velmi vzácné gastrointestinální vřed, gastrointestinální krvácení
nebo perforace , meléna, hematemeza4, vřídky
v ústech, gastritida, exacerbace kolitidy a Crohnovy
choroby5
není známo sucho v ústech, ischemická kolitidaPoruchy jater a žlučových
cest
velmi vzácné poruchy funkce jater
Poruchy kůže a podkožní
tkáně
méně časté různé kožní vyrážkyvelmi vzácné závažné formy kožních bulózních reakcí jako
erythema multiforme, Stevensův-Johnsonův
syndrom a toxická epidermální nekrolýzanení známo

hyperhidróza; hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a
systémovými příznaky (DRESS syndrom); akutní
generalizovaná exantematózní pustulóza;
fotosenzitivní reakce
Poruchy ledvin a močových
cest
velmi vzácné akutní selhání ledvin, papilární nekróza6 dysurie
není známo renální insuficience, retence moči
Celkové poruchy a reakce
v místě aplikace
není známo podrážděnost
Vyšetření velmi vzácné snížení hladiny hemoglobinu

Popis vybraných nežádoucích účinků
Prvními příznaky jsou horečka, bolest v krku, povrchové ulcerace ústní sliznice, symptomy
chřipkového onemocnění, těžké vyčerpání, nevysvětlitelné krvácení a tvorba modřin.
Mohou sestávat z: a. nespecifických alergických reakcí a anafylaxe; b. reaktivity ze strany respiračního
traktu, např. astma, zhoršení astmatu, bronchospasmus, dyspnoe; c. různých kožních reakcí včetně
pruritu, urtikárie, purpury, angioedému a zřídka exfoliativní a bulózní dermatitidy (včetně toxické
epidermální nekrolýzy, Stevensova-Johnsonova syndromu a erythema multiforme).
Mechanismus patogeneze léky indukované aseptické meningitidy není úplně znám; dostupné údaje
týkající se aseptické meningitidy indukované nesteroidními antirevmatiky poukazují na hypersenzitivní
reakci (kvůli časové souvislosti s užitím léku a vymizení příznaků po jeho vysazení); během léčby
ibuprofenem byly u pacientů s autoimunitními onemocněními (lupus erythematodes, systémové
onemocnění pojivové tkáně) v ojedinělých případech pozorovány symptomy aseptické meningitidy
jako ztuhlá šíje, bolest hlavy, nauzea, zvracení, horečka nebo dezorientace, parestesie, myastenie.
V některých případech fatální.
Viz bod 4.4.
Zvláště při dlouhodobém užívání; spojená se zvýšením sérové koncentrace urey a otoky.


Hlášení podezření na nežádoucí reakce:
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměrů přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Ibuprofen:
U dospělých je na dávce závislá odpověď méně zřetelná než u dětí, u kterých může už požití dávky nad
400 mg/kg vyvolat příznaky. Poločas ibuprofenu v případě předávkování je 1,5 – 3 hodiny.

Příznaky předávkování: U většiny pacientů, kteří požili klinicky významné množství nesteroidních
antirevmatik, byla zaznamenána nauzea, zvracení, bolest břicha nebo vzácněji průjem. Může se objevit
také tinnitus, bolest hlavy a gastrointestinální krvácení. V závažnějších případech předávkování se
toxicita projevuje poruchami CNS: ospalost, ojediněle excitace a dezorientace či kóma. Výjimečně se
mohou objevit křeče. V případě závažné otravy může dojít k rozvoji metabolické acidózy a prodloužení
protrombinového času / INR pravděpodobně kvůli interferenci s účinky cirkulujících faktorů srážení
krve. Může dojít také k akutnímu selhání ledvin a poškození jater. U astmatiků je možná exacerbace
astmatu.

Stejně jako u jiných sympatomimetik se předávkování pseudoefedrinem projevuje příznaky stimulace
CNS a kardiovaskulárního systému: podrážděnost, neklid, třes, palpitace, křeče, retence moči,
hypertenze, potíže při močení, nauzea, zvracení, tachykardie a srdeční arytmie.

Léčba předávkování: Léčba je podpůrná a symptomatická. Zahrnuje udržování průchodných dýchacích
cest a monitoring srdečních funkcí a vitálních příznaků. Do jedné hodiny po požití potenciálně
toxického množství lze užít aktivní uhlí. V případě častých nebo prodloužených křečí je tyto možné léčit
intravenózním podáním diazepamu nebo lorazepamu. Při astmatických příznacích je nutné podat
bronchodilatační léky.

Eliminace pseudoefedrinu může být urychlena diurézou s použitím kyselých roztoků nebo dialýzou.
Hypertenzní účinky lze léčit intravenózním podáním alfa-blokátorů. Účinky na srdce lze ovlivnit
následným použitím beta-adrenergních blokátorů.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva; ibuprofen,
kombinace.
ATC kód: M01AE51.

Ibuprofen:
Ibuprofen, derivát kyseliny propionové, je NSAID s dobrými analgetickými, antipyretickými a
protizánětlivými účinky.

Účinek ibuprofenu je dán inhibicí cyklooxygenázy s následnou inhibicí syntézy prostaglandinů. U lidí
ibuprofen zmírňuje bolest, horečku, zánět a otok. Tlumí též reverzibilně agregaci krevních destiček.

Ibuprofen je účinný v léčbě bolesti a horečky při chřipce a zánětlivých onemocněních horních cest
dýchacích a při léčbě bolestí, jako je bolest hlavy, bolest v krku, bolest svalů a bolest při úrazech
měkkých tkání.

Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoliv
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost,
že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 4.5).


Pseudoefedrin:
Pseudoefedrin-hydrochlorid se používá jako nosní a bronchiální dekongestivum způsobující
vazokonstrikci, čím snižuje otok a zduření nosní sliznice.

Jedná se o stereoisomer efedrinu a má podobné účinky. Pseudoefedrin je sympatomimetikum působící
přímo i nepřímo na adrenergní receptory sliznice respiračního traktu. Má alfa- a beta-adrenergní
aktivitu a stimuluje CNS. Má delší a slabší účinek než adrenalin. Ve srovnání s efedrinem vykazuje však
slabší vazopresorický účinek a vliv na CNS.

Pseudoefedrin má vazokonstrikční a dekongesční účinky na hyperemické sliznice horních cest
dýchacích, čímž zvyšuje průchodnost nosu a schopnost odvodu sekretu z dutin.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen se po perorálním podání rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a rychle se
distribuuje do celého organismu. Vylučování ledvinami je rychlé a úplné.

Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně za 45 minut po podání přípravku nalačno.
Při užití s jídlem se vrchol plazmatické koncentrace dostavuje za 1 – 2 hodiny. Tyto doby kolísají
v závislosti na lékové formě.

Ibuprofen se metabolizuje v játrech na dva neaktivní metabolity, které se spolu s nemetabolizovaným
ibuprofenem vylučují ledvinami buď samostatně, nebo ve formě konjugátů. Vylučování ledvinami je
rychlé a úplné. Eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

Pseudoefedrin:
Pseudoefedrin se po podání lékových forem se standardním uvolňováním snadno absorbuje
z gastrointestinálního traktu. Vylučován je převážně močí v nezměněné formě, malá část je vylučována
játry ve formě jaterních metabolitů. Biologický poločas je 5 – 8 hodin, eliminace je zvýšená u subjektů
s kyselou močí a eliminační poločas zkrácený. Nástup dekongenscenčního účinku se dostavuje přibližně
30 minut po podání perorální dávky 60 mg a účinek přetrvává přibližně 4 hodiny.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Toxicita ibuprofenu se při experimentech na zvířatech projevovala hlavně tvorbou lézí a vředů
v gastrointestinálním traktu. Studie in vitro neposkytly klinicky relevantní důkazy o možných
mutagenních vlastnostech ibuprofenu. Ve studiích prováděných na potkanech a myších nebyly
objeveny důkazy o karcinogenních účincích ibuprofenu. Podle výsledků experimentálních studií
ibuprofen prochází placentou; teratogenní účinky však prokázány nebyly.

Předklinické údaje o pseudoefedrinu nejsou dostatečné. Výsledky získané na základě studií akutní
toxicity a toxicity po opakovaném podávání neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Účinky
pseudoefedrinu se obecně projevovaly jako výrazné zesílení jeho sympatomimetických
farmakologických vlastností.

Kombinace ibuprofenu a pseudoefedrinu prokázala nízkou úroveň toxicity jak ve studiích akutní
toxicity, tak po opakovaném podání. Kombinace obou látek nevykázala větší toxicitu než každá ze
složek samostatně a pozorované výsledky byly shodné s výsledky ze studií jednotlivých komponent. Ve
studii reprodukční toxicity na potkanech nebyla prokázána teratogenita kombinace ibuprofenu
s pseudoefedrinem.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

fosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulosa, povidon, sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-
stearát, hypromelosa, mastek, černý inkoust (šelak, černý oxid železitý (E 172), propylenglykol), žluť
laková E 104/E 110, oxid titaničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před
vlhkostí.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVDC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 12 a 24 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Reckitt Benckiser (Czech Republic) spol.s.r.o.
Vinohradská Praha 3, 130 Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/612/96-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 9. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 22. 6.

10. DATUM REVIZE TEXTU

12. 1.