Norethisteron zentiva je syntetický ženský hormon ze skupiny tzv. progestinů (gestagenů), jehož
biologické účinky jsou podobné ostatním progestinům. Stejně jako ostatní pohlavní hormony tlumí
Norethisteron tvorbu hormonů v předním laloku podvěsku mozkového řídících tvorbu pohlavních
hormonů a vyzrávání pohlavních buněk. 5 mg Norethisteron acetátu denně užívaných od 5. dne
menstruačního cyklu zablokuje ovulaci.
Stejně jako progesteron zvyšuje Norethisteron zentiva bazální tělesnou teplotu přibližně o 0,5  1 °C.
Dalším účinkem Norethisteron acetátu je schopnost zastavit děložní krvácení. Místní účinek na sliznici
dělohy vede k přerušení dysfunkčního krvácení (krvácení z dělohy, které není vázáno na menstruační
cyklus).
Ve vysokých dávkách může v organizmu působit proti zhoubnému bujení buněk, jehož přesný
mechanismus není dosud znám. Lze jej využít k terapii některých nádorů, jejichž růst je závislý
na pohlavních hormonech.

Tablety Norethisteron zentiva se používají při terapii (zastavení) dysfunkčního krvácení z dělohy
(krvácení z dělohy, které není vázáno na menstruační cyklus) a prevence jeho recidivy, k načasování
(odsunu) menstruace, endometriózy (výskyt ložisek tkaniva podobajícího se děložní sliznici v podobě
cyst i v jiných částech pohlavního ústrojí, popř. i v jiných orgánech-např. ve střevě).