DEPO-PROVERA - Indikace, účinky
je vhodný pro tyto problémy:
Používá se jako antikoncepce a k léčbě sekundární amenorey, abnormálního děložního krvácení, bolesti spojené s endometriózou, karcinomy endometria a ledvin, parafilie u mužů, formy předčasné puberty závislé na GnRH, jakož i k prevenci změn endometria spojených s estrogeny.
Kompletní výpis indikací léku:
Přípravek Depo-provera je indikován:
1. Jako kontraceptivum (potlačení ovulace).
2. V léčbě endometriózy.
3. V léčbě vazomotorických potíží v menopauze.
4. Jako adjuvantní nebo paliativní léčba recidivujícího nebo metastazujícího karcinomu endometria
nebo ledvin.
5. V léčbě hormon-dependentního recidivujícího karcinomu prsu.
Protože ztráta kostní hmoty (BMD) se může objevit u žen různých věkových skupin, které dlouhodobě
užívají injekce MPA (medroxyprogesteron-acetát), měl by být zvážen poměr rizika a přínosu a rovněž
brán v úvahu úbytek kostní hmoty (BMD) objevující se během těhotenství a/nebo kojení.
Přípravek Depo-provera je přípravek s gestagenními vlastnostmi, který postrádá estrogenní účinky
a jehož androgenní účinky jsou minimální.
Ve vhodných dávkách Depo-provera tlumí sekreci hypofyzárních gonadotropinů, což vede k
zabránění zrání folikulů a k anovulaci u žen v reprodukčním věku.
U mužů potlačuje Depo-provera ve vhodných dávkách funkci Leydigových buněk; vede tedy k
potlačení endogenní produkce testosteronu.
Dávka 5 mg nebo 10 mg medroxyprogesteron-acetátu podávaná denně po dobu 10 dnů má na vyvolání
optimální sekreční změny endometria připraveného estrogeny stejný účinek jako 20 mg progesteronu
aplikovaného parenterálně každý den po dobu 10 dnů. Medroxyprogesteron-acetát aplikovaný perorálně
vyvolává rovněž typické gestagenní změny cervikálního hlenu (inhibuje arborizaci hlenu) a zvyšuje
počet intermediárních buněk v maturačním indexu vaginálního epitelu.
Protinádorové působení přípravku Depo-provera ve farmakologických dávkách u určitých forem
hormon-dependentních nádorů může souviset s ovlivněním osy hypotalamus-hypofýza-gonády,
estrogenních receptorů a metabolismu steroidů na tkáňové úrovni.
Stejně jako progesteron má i medroxyprogesteron-acetát termogenní vlastnosti. Při použití velmi
vysokých dávek během terapie některých nádorů (500 mg a více za den) se mohou manifestovat účinky
podobné kortikoidním.
Po intramuskulární aplikaci se medroxyprogesteron-acetát (MPA) pomalu uvolňuje, čímž se tvoří
nízká, ale trvalá hladina. Doba do dosažení maximálních hladin je přibližně 4 až 20 dnů od
intramuskulárního podání. Hladiny MPA jsou detekovatelné ještě za 7 až 9 měsíců po intramuskulární
injekci. MPA se přibližně z 90-95 % váže na bílkoviny krevní plazmy. Uváděný distribuční objem je
203 l. MPA přestupuje hematoencefalickou bariéru a vylučuje se do mateřského mléka.
MPA je metabolizován v játrech. Poločas eliminace po intramuskulární aplikaci je 6 týdnů. MPA je
primárně vylučován žlučí do stolice. Přibližně 30% i.m. podané dávky je vyloučeno močí během 4 dnů.
